(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, ພັດທະນາໂດຍ Boehringer Ingelheim, ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໂດຍ FDA ໃນເດືອນພຶດສະພາ 2, 2011. ມັນຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອສົມທົບການກິນອາຫານແລະການອອກກໍາລັງກາຍເພື່ອປັບປຸງການຄວບຄຸມລະດັບນໍ້າຕານໃນເລືອດໃນຜູ້ທີ່ມີພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2.Linagliptin ປັບປຸງການຄວບຄຸມນໍ້າຕານໃນເລືອດໃນຄົນເຈັບໂດຍການຍັບຍັ້ງ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) ມີຜົນກະທົບຂອງການສົ່ງເສີມຄວາມລັບຂອງ insulin ໂດຍຈຸລັງ B ເກາະ pancreatic, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນລວມທັງ insulinotropic polypeptide (GIP) ແລະ polypeptide-1 (GLP-1) ທີ່ຂຶ້ນກັບ glucagon.DDP-4 ແມ່ນ serine protease ທີ່ຕັ້ງຢູ່ເທິງຫນ້າຂອງຈຸລັງ.ມັນຜູກມັດກັບທາດໂປຼຕີນແລະມີຢູ່ໃນ plasma ແລະເນື້ອເຍື່ອຕ່າງໆໃນຮ່າງກາຍ (ເຊັ່ນ: ຫມາກໄຂ່ຫຼັງ, ຕັບ, ລໍາໄສ້ນ້ອຍ, ຈຸລັງ endothelial, ແລະອື່ນໆ).Linagliptin ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ DPP-4 ທີ່ເລືອກທີ່ຂັດຂວາງການເຄື່ອນໄຫວຂອງເອນໄຊໂດຍການຜູກມັດກັບ DPP-4, ຊັກຊ້າການຍ່ອຍສະຫຼາຍຂອງ GLP-1, ປັບປຸງກິດຈະກໍາຂອງ GLP-1, ແລະກະຕຸ້ນໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບ glucose, ຄວາມລັບຂອງ insulin ແລະ ຫຼຸດຜ່ອນລະດັບຂອງ glucagon ໃນການໄຫຼວຽນ, ດັ່ງນັ້ນການຄວບຄຸມລະດັບ glucose ໃນເລືອດຂອງຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2.

ເມື່ອປຽບທຽບກັບຢາຍັບຍັ້ງ DPP-4 ອື່ນໆ, ຂໍ້ໄດ້ປຽບຕົ້ນຕໍຂອງ Linagliptin ແມ່ນ: ມັນມີຄວາມປອດໄພຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງທີ່ດີເລີດແລະສາມາດຫຼຸດຜ່ອນ glycosylated hemoglobin ໄດ້.Linagliptin ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຖືກຂັບໄລ່ອອກຈາກອາຈົມໃນຮູບແບບຕົ້ນແບບ.ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, ການຂັບໄລ່ຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງແມ່ນພຽງແຕ່ 5% ຂອງປະລິມານຢາ.ເຖິງແມ່ນວ່າມັນຖືກປະຕິບັດທາງເສັ້ນເລືອດ, ມີພຽງແຕ່ 30.8% ທີ່ຖືກຂັບໄລ່ອອກທາງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ.ດັ່ງນັ້ນ, ບໍ່ມີຄວາມຈໍາເປັນສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ.ກວດ​ສອບ​ການ​ທໍາ​ງານ​ຂອງ​ຕັບ​ແລະ​ຫມາກ​ໄຂ່​ຫຼັງ​ເປັນ​ປົກ​ກະ​ຕິ​ແລະ​ການ​ປັບ​ຂະ​ຫນາດ​ຢາ​.ຄົນ​ເຈັບ​ທັງ​ຫມົດ​ສາ​ມາດ​ແກ້​ໄຂ​ປະ​ລິ​ມານ​ຢ່າງ​ເປັນ​ເອ​ກະ​ພາບ​ສໍາ​ລັບ​ການ​ຕາມ​ໃບ​ສັ່ງ​ຢາ​ໄດ້​ງ່າຍ​.
ປະຕິກິລິຍາທາງລົບທົ່ວໄປຂອງ Linagliptin ແມ່ນການຕິດເຊື້ອທາງເດີນຫາຍໃຈ, ດັງ, ເຈັບກ້າມຊີ້ນ, ເຈັບຫົວແລະເຈັບຄໍ.