4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12. ລະດັບປານກາງ 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) ຂອງ rivaroxaban anticoagulant ໄດ້ຖືກກະກຽມໂດຍສອງວິທີ: ①Bromobenzene ຖືກປະຕິກິລິຍາຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງກັບ ethanolamine ແລະ chloroacetyl chloride ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ 4-benzene ທາດ nitrated morpholinone ຫຼຸດລົງຫຼັງຈາກນັ້ນ. 1, ແລະຜົນຜະລິດທັງຫມົດແມ່ນປະມານ 32%;②Bromobenzene ແມ່ນ nitrated ທໍາອິດ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນ reacted ກັບ ethanolamine ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ຮັບ 2-(4-nitroanilino) ethanol, ຊຶ່ງຫຼັງຈາກນັ້ນຖືກປິດໂດຍ chloroacetyl chloride.ປະຕິກິລິຍາການຫຼຸດຜ່ອນການຜະລິດ 1, ແລະຜົນຜະລິດທັງຫມົດແມ່ນປະມານ 47%.

Rivaroxaban ແມ່ນຊະນິດໃຫມ່ຂອງ anticoagulant ທີ່ສາມາດກິນໄດ້ໂດຍກົງ.ມັນຍັບຍັ້ງການກະຕຸ້ນຂອງປັດໃຈ coagulation Xa ໂດຍກົງ, ມີຜົນກະທົບ anticoagulant ແນ່ນອນ, ບໍ່ຈໍາເປັນຕ້ອງມີການຕິດຕາມຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ, ແລະມີຄວາມປອດໄພສູງ.ດ້ວຍການນໍາໃຊ້ທາງຄລີນິກຂອງ rivaroxaban, ຄວາມຕ້ອງການສໍາລັບ rivaroxaban ຈະເພີ່ມຂຶ້ນເທື່ອລະກ້າວ.ຊື່ທາງເຄມີຂອງ rivaroxaban ແມ່ນ 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.ໃນ​ປັດ​ຈຸ​ບັນ​ມີ​ສອງ​ເສັ້ນ​ທາງ​ສັງ​ເຄາະ​ລາຍ​ງານ​ໃນ​ວັນ​ນະ​ຄະ​ດີ​, ແລະ​ທັງ​ສອງ​ເສັ້ນ​ທາງ​ໄດ້​ຖືກ​ນໍາ​ໃຊ້​ເປັນ​ລະ​ດັບ​ປານ​ກາງ 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone​.ເຖິງແມ່ນວ່າມີບົດລາຍງານກ່ຽວກັບການສັງເຄາະຂອງ 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone ພາຍໃນແລະຕ່າງປະເທດ, ມີລາຄາທີ່ຂ້ອນຂ້າງສູງຂອງວັດຖຸດິບປະຕິກິລິຢາ.ສູງ, ຍາກທີ່ຈະຊື້, ຫຼືຄວາມຕ້ອງການປະຕິບັດງານຕິກິຣິຍາສູງເກີນໄປ, ຍາກທີ່ຈະຈັບ, ບໍ່ເອື້ອອໍານວຍຕໍ່ການປົກປັກຮັກສາສິ່ງແວດລ້ອມແລະຂໍ້ບົກພ່ອງອື່ນໆ, ແລະບໍ່ຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການຜະລິດມະຫາຊົນອຸດສາຫະກໍາ.ເພີ່ມປະສິດທິພາບຕົວກາງທີ່ສໍາຄັນຂອງ rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- ຂະບວນການຜະລິດ 3-morpholinone ແລະການຫຼຸດຜ່ອນລາຄາຂອງວັດຖຸດິບແນ່ນອນຈະສົ່ງເສີມການສົ່ງເສີມແລະການນໍາໃຊ້ rivaroxaban.ບໍ່ມີບົດລາຍງານກ່ຽວກັບການສັງເຄາະຂອງ rivaroxaban ໃນປະເທດຈີນ.ພວກເຮົາຢູ່ທີ່ rivaroxaban ເສັ້ນທາງສັງເຄາະທີ່ສໍາຄັນ 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone ລະດັບປານກາງແລະເຕັກໂນໂລຢີໄດ້ຖືກສຶກສາຢ່າງສ້າງສັນ.ສອງ bromobenzene ແລະ p-nitrobromobenzene ເປັນວັດສະດຸເລີ່ມຕົ້ນໄດ້ຖືກສະເຫນີ.ເສັ້ນທາງຂະບວນການ.ສຸມໃສ່ຂະບວນການ cyclization ຂອງວົງ 3-morpholinone.