• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

ລາຍ​ລະ​ອຽດ​ສັ້ນ​:


ລາຍລະອຽດຜະລິດຕະພັນ

ປ້າຍກຳກັບສິນຄ້າ

ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກ

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) ເປັນຕົວຢັບຢັ້ງ HBV ທີ່ເລືອກ ແລະ ມີປະສິດທິພາບ.ໃນຈຸລັງ HepG2 ຄ່າ EC50 ແມ່ນ 3.75 nM.ຢາຕ້ານພະຍາດຕັບອັກເສບ B ແລະຢາຕ້ານໂລກເອດສ໌ຫລ້າສຸດ.

ຜົນກະທົບຂອງ Entecavir

ຜະລິດຕະພັນນີ້ແມ່ນການປຽບທຽບ guanine nucleoside, ເຊິ່ງມີຜົນກະທົບ inhibitory ກ່ຽວກັບເຊື້ອໄວຣັສຕັບອັກເສບ B (HBV) polymerase.ມັນສາມາດຖືກ phosphorylated ເຂົ້າໄປໃນ triphosphate ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ, ແລະເຄິ່ງຫນຶ່ງຂອງຊີວິດຂອງ triphosphate ໃນຈຸລັງແມ່ນ 15 ຊົ່ວໂມງ.ໂດຍການແຂ່ງຂັນກັບທາດຍ່ອຍທໍາມະຊາດຂອງ HBV polymerase deoxyguanosine triphosphate, entrecavir triphosphate ສາມາດຍັບຍັ້ງທັງສາມກິດຈະກໍາຂອງ viral polymerase (reverse transcriptase): (1) ການລິເລີ່ມຂອງ HBV polymerase;(2) mRNA pregenomic ການສ້າງຕັ້ງຂອງ strand ລົບຂອງ reverse transcription;(3) ການສັງເຄາະຂອງສາຍບວກຂອງ HBV DNA.ຄົງທີ່ inhibitory (Ki) ຂອງ entecavir triphosphate ໃນ HBV DNA polymerase ແມ່ນ 0.0012μM.Entecavir triphosphate ມີຜົນກະທົບ inhibitory ອ່ອນແອຕໍ່ຈຸລັງ α, β, δ DNA polymerase ແລະ mitochondrial γ DNA polymerase, ມີມູນຄ່າ Ki ຂອງ 18 ຫາ 160 μM.

ພາລາມິເຕີ

ອະທິບາຍ

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475)ເປັນຕົວຢັບຢັ້ງ HBV ທີ່ເລືອກ ແລະມີປະສິດທິພາບ.ໃນເຊລ HepG2 ຄ່າ EC50 ແມ່ນ 3.75 nM.

ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງປະເພດ

ເສັ້ນທາງສັນຍານ >> ຕ້ານການຕິດເຊື້ອ >> HBV ເຂດການຄົ້ນຄວ້າ >> ການຕິດເຊື້ອ

ເປົ້າ​ຫມາຍ

EC50: 3.75 nM (ຕ້ານ HBV, HepG2 cell)[2]

ໃນ vitroການສຶກສາ

EC50 ຂອງ BMS-200475 ຫາ HBV ແມ່ນ 3.75 nM.ມັນໄດ້ຖືກລວມເຂົ້າໃນ primers ທາດໂປຼຕີນຈາກ HBV, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນຂັ້ນຕອນການເລີ່ມຕົ້ນຂອງ reverse transcriptase ແມ່ນ inhibited.ກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອໄວຣັສ BMS-200475 ແມ່ນຕໍ່າກວ່າ RNA ແລະ DNA ໄວຣັສອື່ນໆຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ [1].ເມື່ອປຽບທຽບກັບ deoxyguanosine analogs ອື່ນໆ (penciclovir, ganciclovir, lobucavir ແລະ acyclovir) ຫຼື lamivudine, entecavir ມັກຈະຖືກ phosphorylated ກັບ metabolite ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຂອງມັນ.ເຄິ່ງຊີວິດພາຍໃນຂອງ Entecavir ແມ່ນ 15 ຊົ່ວໂມງ [2].

ໃນ vivoການຄົ້ນຄວ້າ

BMS-200475 ແມ່ນໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວທາງປາກປະຈໍາວັນດ້ວຍປະລິມານຕັ້ງແຕ່ 0.02 ຫາ 0.5 mg/kg ນ້ໍາຫນັກຕົວເປັນເວລາ 1 ຫາ 3 ເດືອນ, ເຊິ່ງສາມາດຫຼຸດຜ່ອນລະດັບຂອງເຊື້ອໄວຣັສຕັບອັກເສບ woodchuck (WHV) viremia ໃນ woodchucks ທີ່ຕິດເຊື້ອຊໍາເຮື້ອ [3].

ເຊລການທົດລອງ

BMS 200475 ຖືກກະກຽມໃນ phosphate buffered saline (PBS) ແລະເຈືອຈາງດ້ວຍຂະຫນາດກາງທີ່ເຫມາະສົມທີ່ມີ serum bovine fetal 2%.ເຊັລ HepG2 2.2.15 ໄດ້ຖືກນຳໄປໃສ່ໃນແຜ່ນທີ່ເຄືອບຄໍລາເຈນ Biocoat 12 ຂຸມ ທີ່ມີຄວາມໜາແໜ້ນຂອງ 5×10 5 ເຊລຕໍ່ດີ, ແລະເກັບຮັກສາໄວ້ໃນສະພາບທີ່ຂັດກັນເປັນເວລາ 2 ຫາ 3 ມື້, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນປົກຄຸມດ້ວຍ BMS 200475 1 ມລ. ກາງ.ປະລິມານ HBV ໄດ້ຖືກປະຕິບັດໃນວັນທີ 10 [1].

ເອກະສານອ້າງອີງ

[1].Innaimo SF, et al.ການກໍານົດ BMS-200475 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີທ່າແຮງແລະການຄັດເລືອກຂອງເຊື້ອໄວຣັສຕັບອັກເສບ B.ຕົວແທນ Antimicrob Chemother.1997 ກໍລະກົດ;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.ການທົບທວນຄືນຂອງ entecavir ໃນການປິ່ນປົວພະຍາດຕັບອັກເສບ B ຊໍາເຮື້ອ.Curr Med Res ຄວາມຄິດເຫັນ.2005 ພະຈິກ; 21(11): 1845-57.[3].Genovesi EV, et al.ປະສິດທິພາບຂອງ carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 ໃນຮູບແບບ woodchuck ຂອງການຕິດເຊື້ອໄວຣັດຕັບອັກເສບ B.ຕົວແທນ Antimicrob Chemother.ເດືອນທັນວາ 1998;42(12:3209-18).

ຄຸນສົມບັດທາງກາຍະພາບ ແລະທາງເຄມີຂອງ Entecavir

ຄວາມ​ຫນາ​ແຫນ້ນ

1.8±0.1 g/ຊມ3

ຈຸດຕົ້ມ

734.2ºC ທີ່ 760 mmHg

ຈຸດລະລາຍ

249-252ºC

ສູດໂມເລກຸນ

C12H15N5O3

ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ

277.279

ຈຸດ Flash

397.9ºC

ຄຸນະພາບທີ່ຊັດເຈນ

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0.96

ລັກສະນະລັກສະນະ

ຜົງ crystalline ສີຂາວຫາສີຂາວຫຼືສີເຫຼືອງ

ດັດຊະນີສະທ້ອນແສງ

1.837

ເງື່ອນໄຂການເກັບຮັກສາ

-20°C ຕູ້ແຊ່ເຢັນ

ພາສີ Entecavir

ລະຫັດພາສີ 2933990099
ພາບລວມຂອງຈີນ 2933990099. ທາດປະສົມ heterocyclic ອື່ນໆທີ່ປະກອບດ້ວຍພຽງແຕ່ heteroatoms ໄນໂຕຣເຈນ.ອັດຕາອາກອນມູນຄ່າເພີ່ມ: 17.0%.ອັດຕາພາສີຄືນ: 13.0%.ເງື່ອນໄຂລະບຽບການ: ບໍ່ມີ.ອັດຕາພາສີຂອງປະເທດທີ່ມັກທີ່ສຸດ: 6.5%.ອັດຕາພາສີທົ່ວໄປ: 20.0%
ອົງປະກອບການປະກາດ ຊື່ຜະລິດຕະພັນ, ເນື້ອໃນສ່ວນປະກອບ, ການນໍາໃຊ້, hexamethylene chloride, ກະລຸນາຊີ້ບອກຮູບລັກສະນະ, 6-caprolactam, ກະລຸນາຊີ້ບອກຮູບລັກສະນະ, ວັນທີລົງນາມ
ສະຫຼຸບ 2933990090. ທາດປະສົມ heterocyclic ທີ່ມີໄນໂຕຣເຈນ hetero-atom(s) ເທົ່ານັ້ນ.VAT: 17.0%.ອັດຕາພາສີຄືນ: 13.0%..ອັດຕາພາສີ MFN: 6.5%.ອັດຕາພາສີທົ່ວໄປ: 20.0%

ຂໍ້​ມູນ​ເພີ່ມ​ເຕີມ:

Qu Qiang (ປະລິນຍາເອກດ້ານການຢາທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ພະແນກການຢາ, ໂຮງຫມໍ Xiangya, Central South University) ແລະ Wang Ruoguang (ທ່ານຫມໍຂອງແພດສາດ, postdoctoral ໃນຊີວະສາດ, Changsha Ruoguang Medical Research Center) ຍັງໄດ້ຂຽນວ່າ: ໃນ entecavir regimen, entecavir ສາມາດກິນໄດ້. ເປັນເວລາຫຼາຍປີ ຫຼືແມ້ກະທັ້ງ 10 ປີ.ຫຼາຍກວ່າປີ.ແລະມັນສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ໂດຍແມ່ຍິງຖືພາ, ສະແດງໃຫ້ເຫັນຄວາມປອດໄພທີ່ດີ.

ການຕັດສິນຈາກກົນໄກການຢາໂມເລກຸນທີ່ຮູ້ຈັກເຫຼົ່ານີ້, Entecavir ອາດຈະມີຜົນກະທົບ antiviral ຢ່າງກວ້າງຂວາງ, ບໍ່ພຽງແຕ່ປະສິດທິຜົນຕໍ່ກັບ HBV.

ພວກເຮົາຍັງມັກໃຊ້ Entecavir ເພື່ອປິ່ນປົວການຕິດເຊື້ອທາງເດີນຫາຍໃຈຂອງໄວຣັດໃນຄລີນິກ, ແລະຜົນກະທົບແມ່ນໂດດເດັ່ນ.

ໃນປັດຈຸບັນ, ໃນການວິເຄາະຄືນຫຼັງຂອງຄົນເຈັບ COVID19 ຫຼາຍກວ່າ 500 ຄົນໃນແຂວງ Hubei (ສະຖານທີ່), ມີພຽງແຕ່ຄົນດຽວທີ່ກິນ entecavir.ເວລາສັ່ງຢາແມ່ນໃນຕົ້ນເດືອນມັງກອນ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນຢາໄດ້ຢຸດເຊົາ.

ໃນຂະນະທີ່ສະຫນັບສະຫນູນພະນັກງານແພດໃນເມືອງ Hubei, ບາງທ່ານຫມໍຮາກຖານ, ຫຼືກຸ່ມທີ່ມີຄວາມສ່ຽງສູງ, ປະຈຸບັນໃຊ້ Entecavir ເພື່ອປ້ອງກັນ COVID 19, ບໍ່ມີກໍລະນີຕິດເຊື້ອ.ຄົນທີ່ສົງໃສວ່າກິນຢາ entecavir, ບໍ່ມີໃຜມີຄວາມຄືບໜ້າທີ່ຈະກວດຫາເຊື້ອ COVID19.

ບັນຫາສິດທິບັດ:

ຕົ້ນຕໍແມ່ນ 2 ຂະບວນການ, 06 ຂະບວນການ ແລະ 89 ຂະບວນການ.ການໝົດອາຍຸຂອງສິດທິບັດສຳລັບຂະບວນການ 06 ແມ່ນໄວເກີນໄປ (ໝົດອາຍຸໃນປີ 2023)!ເຖິງວ່າຄ່າໃຊ້ຈ່າຍຂອງຂະບວນການແມ່ນຕໍ່າ, ແຕ່ຄຸນນະພາບແມ່ນຂ້ອນຂ້າງດີ, ແລະຜູ້ອອກແຮງງານສາມາດແຂງແຮງ, ຄໍາແນະນໍາສ່ວນບຸກຄົນ: ສໍາລັບໂຮງງານເຄມີ, ນໍາໃຊ້ຂະບວນການ 06 ບໍ່ໃຫ້ຫຍິ່ງເກີນໄປ;ສໍາລັບບໍລິສັດຢາ, ຢ່າໃຊ້ຢາໄຂ້ຫວັດໃຫຍ່ແລະຢ່າມີຄວາມສ່ຽງເກີນໄປ.

​ໃນ​ປີ 2014, ບໍລິສັດ​ຈີ່​ໄຕ​ທຽນ​ຊິງ​ໄດ້​ບັນລຸ​ຍອດ​ມູນ​ຄ່າ​ການ​ຂາຍ 10 ຕື້​ຢວນ​ໂດຍ​ອີງ​ໃສ່​ຢາ​ທົ່ວ​ໄປ​ເຊັ່ນ: entecavir, ​ໃນ​ນັ້ນ, entecavir ກວມ​ເອົາ 20%.

ນັບຕັ້ງແຕ່ entecavir ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດສໍາລັບການນໍາເຂົ້າໃນປີ 2005, ຫຼາຍກວ່າ 100 ບໍລິສັດການຢາພາຍໃນປະເທດໄດ້ສະຫມັກຂໍເອົາການລົງທະບຽນຜະລິດຕະພັນ;ໃນບັນດາພວກເຂົາ, ບໍລິສັດຜະລິດທີ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດປະກອບມີຢາ Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (imitation ທໍາອິດ), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, ແລະ Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsdong Pharmaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao ຊີວະເຄມີ.

ການຢາ, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, ແລະອື່ນໆ;ນັບ​ຕັ້ງ​ແຕ່​ວັນ​ທີ່​ຂອງ​ສັນ​ຍາ​, ຜະ​ລິດ​ຕະ​ພັນ​ນີ້​ໄດ້​ເຂົ້າ​ໄປ​ໃນ​ອັນ​ດັບ​ຂອງ​ແນວ​ພັນ​ປະ​ກາດ​ທີ່​ນິ​ຍົມ​ນັບ​ຕັ້ງ​ແຕ່​ປີ 2007​.


  • ທີ່ຜ່ານມາ:
  • ຕໍ່ໄປ:

  • ຂຽນຂໍ້ຄວາມຂອງທ່ານທີ່ນີ້ແລະສົ່ງໃຫ້ພວກເຮົາ