Caspofungin Acetate ກິດຈະກໍາທາງຊີວະພາບ
ອະທິບາຍ | Caspofungin Acetate ແມ່ນຢາຕ້ານເຊື້ອເຫັດທີ່ສາມາດຍັບຍັ້ງການສັງເຄາະຂອງ 1,3-β-d glucan synthase ທີ່ບໍ່ແຂ່ງຂັນ. |
ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງປະເພດ | ເສັ້ນທາງສັນຍານ >> ຕ້ານການຕິດເຊື້ອ >> ເຊື້ອເຫັດ ພື້ນທີ່ຄົ້ນຄ້ວາ >> ຕິດເຊື້ອ |
ໃນ vivoການຄົ້ນຄວ້າ | ຫນູທີ່ສັກຢາ caspofungin ບໍ່ມີການປ່ຽນແປງທີ່ສໍາຄັນໃນຮູບແບບຄື້ນ ERG ຂອງເຂົາເຈົ້າຢູ່ທີ່ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ vitreous ຂອງ 0.41 ຫາ 4.1 μM, ແລະ retina ຂອງເຂົາເຈົ້າບໍ່ມີການປ່ຽນແປງທາງສະກຸນຫຼືການສູນເສຍຈຸລັງ.ຢູ່ທີ່ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ vitreous ຂອງ 41 μM, caspofungin ຫຼຸດລົງຄວາມກວ້າງໃຫຍ່ຂອງຄື້ນ, b wave ແລະ scotopic threshold response ຂອງ ERG, ແລະຍັງເຮັດໃຫ້ເກີດການຫຼຸດລົງຂອງຈໍານວນຈຸລັງໃນຊັ້ນຈຸລັງ ganglion [1].Carprofungin (8 mg/kg) ຫຼື amphotericin B 1 mg/kg, ການສັກຢາ intraperitoneal 1 ຄັ້ງຕໍ່ມື້ 30 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກຕິດເຊື້ອ 7 ມື້ຕິດຕໍ່ກັນ, ປຽບທຽບກັບການປິ່ນປົວການຄວບຄຸມຍານພາຫະນະ, 100% ລອດຕາຍໃນວັນທີ 28, ສົ່ງຜົນໃຫ້ໃນເວລາກາງເວັນ 100% ອັດຕາການຕາຍ 11. , ຫຼັງຈາກສິ່ງທ້າທາຍການຕິດເຊື້ອ.ເມື່ອປຽບທຽບກັບການປິ່ນປົວການຄວບຄຸມຍານພາຫະນະໃນວັນທີ 5, caspofungin ຫຼຸດລົງການຟື້ນຕົວຂອງ Candida ທີ່ເປັນໄປໄດ້ໃນເນື້ອເຍື່ອຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງແລະສະຫມອງໃນເວລາທີ່ການໂຫຼດຂອງການຄວບຄຸມໄດ້ເຖິງຈຸດສູງສຸດ.ໜູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ caspofungin ໃນປະລິມານ 2 ມກ/ກກ ຫຼື ສູງກວ່ານັ້ນ ມີການໂຫຼດຂອງສະໝອງຕໍ່າລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນວັນທີ 5 ຫຼາຍກວ່າໜູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ amphotericin B. Amphotericin B ແລະ ການປິ່ນປົວ caspofungin ຫຼຸດຜ່ອນພາລະຂອງເຊື້ອເຫັດໃນໝາກໄຂ່ຫຼັງໄດ້ 1.7 ບັນທຶກ CFU/g ແລະ 2.46 ຫາ 3.64 ບັນທຶກ CFU. /g, ຕາມລໍາດັບ [2]. |
ສັດການທົດລອງ | ການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາຕ້ານເຊື້ອແມ່ນເລີ່ມຕົ້ນ 30 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການຕິດເຊື້ອທີ່ທ້າທາຍແລະໄດ້ຮັບການສັກຢາ intraperitoneal (ip) 1 ຄັ້ງຕໍ່ມື້ເປັນເວລາ 7 ມື້.ໜູໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາ 1, 2, 4, ຫຼື 8 mg/kg/day caspofungin, 1 mg/kg/day amphotericin B ຫຼື ການຄວບຄຸມພາຫະນະ (ນ້ຳກັ່ນເປັນໝັນ).ປະສິດທິພາບຂອງຕົວແບບໄດ້ຖືກປະເມີນໃນສາມວິທີ: ໂດຍການຕິດຕາມອັດຕາການຢູ່ລອດຂອງສັດ 10 ໃນແຕ່ລະກຸ່ມການປິ່ນປົວ, ໂດຍການຕິດຕາມການໂຫຼດ Candida ໃນເນື້ອເຍື່ອຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງແລະສະຫມອງຂອງສັດທີ່ປິ່ນປົວກຸ່ມທີສອງ, ແລະໂດຍການປະເມີນທາງປະຫວັດສາດຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ.ແລະສະຫມອງ.ກຸ່ມທີສາມຂອງສັດທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ.ຫນູໄດ້ຖືກ euthanized ດ້ວຍການສູດດົມ CO 2 ແລະປູກຝັງໃນເວລາ 30 ຊົ່ວໂມງ (ການຄວບຄຸມໂດຍຍານພາຫະນະເທົ່ານັ້ນ) ແລະໃນວັນທີ 5 (24 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກຄັ້ງທີ່ 4), 8 (24 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກຄັ້ງສຸດທ້າຍ), ແລະ 14, 21 ຊົ່ວໂມງແລະ histological. ການເກັບຕົວຢ່າງເນື້ອເຍື່ອ.(ພຽງແຕ່ການປິ່ນປົວ caspofungin), ແລະ 28 ຫຼັງຈາກການໂຈມຕີ. |
ເອກະສານອ້າງອີງ | [1].Mojumder DK, et al.ການປະເມີນຄວາມເປັນພິດຂອງ retinal ຂອງ caspofungin intravitreal ໃນຕາຫນູ.ລົງທຶນ Ophthalmol Vis Sci.2010 ພະຈິກ;51(11:5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.ປະສິດທິພາບຂອງ caspofungin ໃນຮູບແບບຫນູໄວຫນຸ່ມຂອງ candidiasis ລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ.ຕົວແທນຕ້ານເຊື້ອຈຸລິນຊີ ແລະການປິ່ນປົວດ້ວຍທາງເຄມີ (2011), 55(7), 3491-3497. |
ຄຸນສົມບັດທາງເຄມີ ແລະທາງກາຍະພາບຂອງ caspofungin acetate
ຈຸດຕົ້ມ | 1408.1ºC ທີ່ 760 mmHg |
ສູດໂມເລກຸນ | C56H96N10O19 |
ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ | 1093.31000 |
ຄຸນະພາບທີ່ຊັດເຈນ | 1092.64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0.06150 |
ລັກສະນະລັກສະນະ | ສີຂາວຫາ beige |
ຄວາມກົດດັນຂອງອາຍ | 0mmHg ທີ່ 25°C |
ເງື່ອນໄຂການເກັບຮັກສາ | 20°C |
ການລະລາຍນ້ໍາ | H2O: ລະລາຍ 15mg/mL (ການແກ້ໄຂບັນຫາທີ່ຈະແຈ້ງ) |
ພາສີ Caspofungin Acetate
ລະຫັດພາສີ | 2933990099 |
ພາບລວມຂອງຈີນ | 2933990099. ທາດປະສົມ heterocyclic ອື່ນໆທີ່ປະກອບດ້ວຍພຽງແຕ່ heteroatoms ໄນໂຕຣເຈນ.ອັດຕາອາກອນມູນຄ່າເພີ່ມ: 17.0%.ອັດຕາພາສີຄືນ: 13.0%.ເງື່ອນໄຂລະບຽບການ: ບໍ່ມີ.ອັດຕາພາສີຂອງປະເທດທີ່ມັກທີ່ສຸດ: 6.5%.ອັດຕາພາສີທົ່ວໄປ: 20.0% |
ອົງປະກອບການປະກາດ | ຊື່ຜະລິດຕະພັນ, ເນື້ອໃນສ່ວນປະກອບ, ການນໍາໃຊ້, hexamethylene chloride, ກະລຸນາຊີ້ບອກຮູບລັກສະນະ, 6-caprolactam, ກະລຸນາຊີ້ບອກຮູບລັກສະນະ, ວັນທີລົງນາມ |
ສະຫຼຸບ | 2933990090. ທາດປະສົມ heterocyclic ທີ່ມີໄນໂຕຣເຈນ hetero-atom(s) ເທົ່ານັ້ນ.VAT: 17.0%.ອັດຕາພາສີຄືນ: 13.0%..ອັດຕາພາສີ MFN: 6.5%.ອັດຕາພາສີທົ່ວໄປ: 20.0% |
ຂະບວນການຜະລິດ
Caspofungin ຕ້ອງໄດ້ຮັບການກະກຽມໂດຍການຫມັກເຕັກໂນໂລຢີເຄິ່ງສັງເຄາະ.ຜະລິດຕະພັນດິບຂອງວົງແຫວນຕົ້ນຕໍຈໍາເປັນຕ້ອງໄດ້ຮັບໂດຍຜ່ານເຕັກໂນໂລຢີການຫມັກ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນຜະລິດຕະພັນລະດັບປານກາງແມ່ນໄດ້ຮັບໂດຍຜ່ານການແຍກແລະການຊໍາລະລ້າງ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນຜະລິດຕະພັນລະດັບປານກາງຖືກນໍາໃຊ້ເປັນອຸປະກອນການເລີ່ມຕົ້ນເພື່ອເຮັດສໍາເລັດການເຊື່ອມຕ່ອງໂສ້ຂ້າງຄຽງໂດຍໃຊ້ເຕັກໂນໂລຢີສັງເຄາະເພື່ອໃຫ້ໄດ້ມາ. ອົງປະກອບເປົ້າຫມາຍ.ເນື່ອງຈາກວ່າຜະລິດຕະພັນ "ປະສົມເຄິ່ງສັງເຄາະ" ຕ້ອງຜ່ານການເຊື່ອມໂຍງດ້ານວິຊາການຫຼາຍຢ່າງເຊັ່ນ: ການຫມັກ, ການແຍກແລະການເຮັດຄວາມສະອາດ, ການສັງເຄາະ, ແລະອື່ນໆ, ເສັ້ນທາງດ້ານວິຊາການແລະການຄວບຄຸມຕົວກໍານົດການຂະບວນການແມ່ນສັບສົນຫຼາຍໃນ Chemicalbook.ນອກຈາກນັ້ນ, ຂໍ້ກໍານົດກົດລະບຽບສໍາລັບການລົງທະບຽນ caspofungin, ຜະລິດຕະພັນເຄິ່ງສັງເຄາະຫມັກ, ຍັງສູງທີ່ສຸດ.ເອກະສານຄໍາຮ້ອງສະຫມັກຈໍາເປັນຕ້ອງເລີ່ມຕົ້ນຈາກແຫຼ່ງຫມັກ, ບໍ່ພຽງແຕ່ການສຶກສາລະບົບການປູກຝັງ, ເຕັກໂນໂລຊີການຫມັກ, ແລະເຕັກໂນໂລຊີການຊໍາລະລ້າງ, ແຕ່ຍັງເພື່ອສໍາຫຼວດຂະບວນການສັງເຄາະ.ເສັ້ນທາງ, ເງື່ອນໄຂ, ແລະການຄວບຄຸມຂອງ impurities ໃນຂະບວນການ, ເນື່ອງຈາກວ່າຜະລິດຕະພັນສຸດທ້າຍແມ່ນຂ້ອນຂ້າງ fragile, carelessness ໃດຈະເຊັດອອກຄວາມພະຍາຍາມທີ່ຜ່ານມາທັງຫມົດ, ແລະຄວາມຫຍຸ້ງຍາກດ້ານວິຊາການແລະຄ່າໃຊ້ຈ່າຍແມ່ນບໍ່ສໍາຄັນ.
ມັນເປັນທີ່ຊັດເຈນຍ້ອນອຸປະສັກດ້ານວິຊາການສູງແລະພູມສັນຖານທີ່ມີການແຂ່ງຂັນທີ່ດີທີ່ Hengrui Caspofungin ໄດ້ຮັກສາພື້ນທີ່ລາຄາທີ່ຂ້ອນຂ້າງດີຫຼັງຈາກລາຍຊື່ຂອງມັນ.
ການປົກປ້ອງສິດທິບັດໝົດອາຍຸໃນປີ 2014
ການຂາຍຢາສີດ caspofungin terminal ໃນສະຖາບັນການແພດສາທາລະນະໃນປະເທດຈີນ (ຫົວຫນ່ວຍ: ສິບພັນຢວນ)
ມາຮອດປະຈຸບັນ, ພຽງແຕ່ຢາທົ່ວໄປຂອງ Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals, ແລະ Haisco ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໃຫ້ລົງລາຍຊື່.ຢາປົວພະຍາດຫົວດົງ?
ບໍລິສັດການຄົ້ນຄວ້າຕົ້ນສະບັບຂອງ caspofungin acetate ແມ່ນ Merck, ແລະຄໍາຮ້ອງສະຫມັກບັນຊີລາຍຊື່ຂອງ 6 ບໍລິສັດແມ່ນຢູ່ພາຍໃຕ້ການກວດສອບແລະການອະນຸມັດ, ຄື Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, ແລະ Tian Wei.