8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

ເພື່ອວິເຄາະ linagliptin ທີ່ມີຢູ່ ແລະ 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- 2,6-dione (11) ວິທີການສັງເຄາະ, ຊອກຫາເສັ້ນທາງສັງເຄາະທີ່ເຫມາະສົມສໍາລັບການຜະລິດອຸດສາຫະກໍາ.ວິທີການ: ສະຫຼຸບເສັ້ນທາງສັງເຄາະທີ່ແຕກຕ່າງກັນ.ຜົນໄດ້ຮັບແລະບົດສະຫຼຸບ: ເສັ້ນທາງ 2.2 ມີຂະບວນການທີ່ຂ້ອນຂ້າງງ່າຍດາຍແລະຄ່າໃຊ້ຈ່າຍຕ່ໍາ, ເຊິ່ງແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບການຜະລິດອຸດສາຫະກໍາ.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione ແມ່ນຕົວກາງທີ່ສໍາຄັນໃນການສັງເຄາະຂອງຢາ linagliptin ທີ່ມີທາດ hypoglycemic.ການສັງເຄາະຂອງ 1 ໃຊ້ methyl urea ແລະອາຊິດ cyanoacetic ເປັນວັດສະດຸເລີ່ມຕົ້ນ, ແລະ undergoes ປະຕິກິລິຍາຫົກຂັ້ນຕອນຂອງການ condensation, cyclization, nitrosation, ການຫຼຸດຜ່ອນ, cyclization, ແລະ bromine ມີຜົນຜະລິດທັງຫມົດ 46.3%.ໂຄງສ້າງຂອງຕົວກາງທັງຫມົດໄດ້ຮັບການຢືນຢັນໂດຍ 1HNMR.

ການປະດິດປະຈຸບັນກ່ຽວຂ້ອງກັບວິທີການກະກຽມງ່າຍໆຂອງ linagliptin ທີ່ມີຄວາມບໍລິສຸດສູງ.Quinazoline, ຕົວກາງທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບການກະກຽມຫນຶ່ງຫມໍ້ຂອງ linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 ຖານ) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione, ລະດັບປານກາງແມ່ນແຍກອອກໂດຍ. ການກັ່ນຕອງ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນປະຕິກິລິຍາກັບ (R)3 aminopiperidine dihydrochloride ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ຮັບການແກ້ໄຂທີ່ມີ linagliptin.ຫຼັງຈາກການແກ້ໄຂທີ່ມີ linagliptin ຖືກປຸງແຕ່ງອີກເທື່ອຫນຶ່ງ, ຜະລິດຕະພັນບໍລິສຸດ Deliraliptin.ການກະກຽມຂອງກາງທີ່ສໍາຄັນຂອງ invention ປະຈຸບັນໄດ້ຮັບຮອງເອົາວິທີການຫນຶ່ງຫມໍ້, ເຊິ່ງສະດວກໃນການດໍາເນີນງານແລະປັບປຸງຜົນຜະລິດ.ຫຼັງຈາກຕົວກາງທີ່ສໍາຄັນຖືກແຍກອອກ, ມັນຖືກປະຕິກິລິຍາກັບ (R)3 aminopiperidine dihydrochloride, ດັ່ງນັ້ນການໄດ້ຮັບ linagliptin ຄວາມບໍລິສຸດສູງຍັງຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການການຜະລິດແລະການປະກາດຂອງບໍລິສັດຢາໃນຂອບເຂດສູງສຸດ.